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精品视频一区二区三区 Banoxantrone

MCE 国际站：精品视频一区二区三区 Banoxantrone dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13562A

CAS：252979-56-9

Synonyms：AQ4N dihydrochloride

纯度：99.46%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品视频一区二区三区 Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。

生物活性：精品视频一区二区三区 Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可以还原为稳定的 DNA 亲和化合物 AQ4，它是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。 体外 精品视频一区二区三区 Banoxantrone (AQ4N) 在缺氧环境中可以还原为稳定的 DNA 亲和剂 AQ4。 AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，能够破坏在辐射损伤肿瘤氧合良好的细胞后募集到细胞周期中的细胞^[1]。在 9L 大鼠胶质肉瘤和 H460 人非小细胞肺癌细胞培养物中，精品视频一区二区三区 Banoxantrone 在缺氧条件下的细胞毒性比常氧条件下高 8 倍以上，但对其他 11 种人癌细胞系则不然。 DT-心肌黄酶蛋白水平和巴诺蒽醌化学敏感性在整个癌细胞系组中的相关性很差，而巴诺蒽醌化学敏感性不受 DT-心肌黄酶抑制剂的影响^[2]。 精品视频一区二区三区 Banoxantrone 是一种双 N-氧化物，通过两个连续的双电子还原还原为叔胺 AQ4，这是一种对需氧和缺氧细胞均有效的细胞毒剂。 AQ4，而非 AQ4N，以高亲和力嵌入 DNA 中，生成稳定持久的复合物，可抑制拓扑异构酶 II 并导致 DNA 损伤和细胞死亡^[3]。 体内 精品视频一区二区三区 Banoxantrone (200 mg/kg) 显着增强由辐射引起的肿瘤生长延迟。当以单次剂量 (12 Gy) 和多次分割方案 (5x3 Gy) 进行放疗时，就会发生这种情况。一项对巴诺蒽醌 (AQ4N) 给药时间安排的研究表明，可以在很长一段时间内产生最大效果（给药前 4 天至放疗后 6 小时）。这些结果表明，精品视频一区二区三区 Banoxantrone 作为生物还原药物具有巨大的潜力^[1]。 banoxantrone 细胞毒性体内 的激活需要比通过血管扩张或抗血管生成药物治疗^[2] 容易实现的更广泛或更长时间的肿瘤缺氧。因此，将巴诺蒽醌纳入常规化放疗方案以肿瘤的含氧和缺氧区域为目标，并有可能提高治疗的有效性。单剂量 60 mg/kg banoxantrone 可增强 RT112（膀胱）和 Calu-6（肺）异种移植物对顺铂和放射治疗的反应。 精品视频一区二区三区 Banoxantrone 将提高临床前模型中放化疗的疗效^[3]。

体外：巴诺蒽醌 (AQ4N) 在缺氧环境中可还原为稳定的 DNA 亲和剂 AQ4。AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，在肿瘤中氧合良好的细胞受到辐射损伤后，它能够破坏进入细胞周期的细胞[1]。在 9L 大鼠神经胶质肉瘤和 H460 人类非小细胞肺癌细胞培养物中，巴诺蒽醌在缺氧条件下的细胞毒性比常氧条件下高 8 倍以上，但对其他 11 种人类癌细胞系则无此影响。DT-黄递酶蛋白水平和巴诺蒽醌化学敏感性在癌细胞系组中相关性较差，且巴诺蒽醌化学敏感性不受 DT-黄递酶抑制剂的影响[2]。 精品视频一区二区三区 Banoxantrone 是一种双 N 氧化物，通过两次连续的双电子还原被还原为叔胺 AQ4，后者是一种对需氧和缺氧细胞都有效的细胞毒性剂。AQ4（而非 AQ4N）以高亲和力插入 DNA 中，形成稳定持久的复合物，可抑制拓扑异构酶 II 并导致 DNA 损伤和细胞死亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：巴诺蒽醌 (200 mg/kg) 可显著延长放射引起的肿瘤生长延迟。当以单剂量 (12 Gy) 和多次分割方案 (5x3 Gy) 施用辐射时，就会发生这种情况。一项关于巴诺蒽醌 (AQ4N) 给药时间安排的研究表明，在很长的一段时间内可以产生最大效果 (药物给药时间为辐射前 4 天至辐射后 6 小时)。这些结果表明巴诺蒽醌具有作为生物还原药物的巨大潜力[1]。体内激活巴诺蒽醌细胞毒性需要肿瘤缺氧，这种缺氧比血管扩张或抗血管生成药物治疗更容易实现[2]。因此，将巴诺蒽醌纳入常规化放疗方案可以同时针对肿瘤的含氧区域和缺氧区域，并有可能提高治疗效果。单剂量 60 mg/kg 巴诺蒽醌可增强 RT112（膀胱）和 Calu-6（肺）异种移植对顺铂和放射疗法治疗的反应。巴诺蒽醌将在临床前模型中提高放化疗的疗效[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 使用 T50/80 荷瘤小鼠。当肿瘤达到 6.5-9.0 毫米的几何直径 (GMD) 时进行这些实验。精品视频一区二区三区 Banoxantrone (AQ4N) 以 200 毫克/千克的剂量通过单次腹腔注射给药。在单剂量 12 Gy（300 kVp Siemens Stabilipan，剂量率为 2.56 Gy min-1）X 射线照射前 30 分钟给药。在治疗后的一段时间内切除肿瘤并置于冰上。如上所述，在冰冷的 PBS 中制备单细胞悬浮液。离心后，将细胞稀释在含有 10% FCS（1x106 细胞/毫升）的冷 EMEM 中。取 100 μL 该悬浮液用于彗星试验。该程序针对照射后 0 至 120 小时的不同时间间隔内切除的肿瘤进行。结果汇总自三个单独的实验。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：切除未经处理的T50/80肿瘤（6.5-9.0 mm几何直径（GMD））并通过机械破碎在冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）中轻轻分解。通过40μm网过滤制备单细胞悬浮液。然后将它们离心并以106个细胞/ mL的浓度重新悬浮在含有10％胎牛血清（FCS）的Eagle's最-低必需培养基（EMEM）中。将细胞（20 mL）置于125 mL橡胶密封玻璃瓶中。将它们在37°C下充气2小时以提供良好的氧合条件，即95％空气/5％二氧化碳或缺氧条件95％N2/5％CO2。在此期间的最后90分钟通过密封盖注射加入精品视频一区二区三区 Banoxantrone（AQ4N）（20μM）。洗掉药物并将细胞重新悬浮在新鲜培养基中。用于DNA分析为了防止细胞损伤，在操作后 0 至 96 小时的不同时间对等分试样（105 个细胞）进行处理。为了评估维持切除的肿瘤细胞培养的效果，还将样品在上述培养基中在 37°C、95% 空气/5% CO2 下培养 24 小时。然后收获悬浮生长的细胞并放入玻璃瓶中，并进行上述实验。每个实验进行两次并汇总结果[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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参考文献：

[1]. Hejmadi MV, et al. DNA damage following combination of radiation with the bioreductive drug AQ4N: possible selective toxicity to oxic and hypoxic tumour cells. Br J Cancer. 1996 Feb;73(4):499-505.
[2]. Manley E Jr, et al. Impact of tumor blood flow modulation on tumor sensitivity to the bioreductive drug banoxantrone. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):368-77.
[3]. Williams KJ, et al. In vivo activation of the hypoxia-targeted cytotoxin AQ4N in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Dec;8(12):3266-75.