2型糖尿病在有数亿患者，约占糖尿病例的90%，它是一种进展性疾病，患者病情随时间推移进行性恶化，使用常规药物治疗很难长期良好控制血糖，这与人胰岛β细胞功能进行性减退相关。目前临床上已应用的抗2型糖尿病药物根据作用机理主要分为糖调节剂（如α-糖苷酶抑制剂），促进胰岛素分泌型药物（如磺酰脲类和格列奈类），胰岛素增敏剂（如双胍类、PPARγ激动剂），肠促胰岛素增强剂（如GLP-1类似物和DPP-4抑制剂）和胰淀素类似物。

其中新型的降糖药物GLP-1受体激动剂，由于具有降糖*，兼具减重、降压、改善血脂谱等作用，受到关注。胰高血糖素样肽-1（GLP-1） 是由回肠内分泌细胞分泌的一种肠促胰素肽类激素，经食物刺激后由回肠和结肠中的 L 细胞分泌，能够刺激胰岛素分泌，其引起的胰岛素分泌能力约占全部胰岛素分泌量的 50～70%，刺激胰岛素分泌的作用具有葡萄糖浓度依赖的特点。天然 GLP-1 半衰期很短，仅为 1-2 分钟，被分泌到血液循环中后会被二肽基肽酶 4（DPP-4）快速分解而失去促胰岛素分泌活性。