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精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1

MCE 国际站：精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100558

CAS：88899-55-2

中文名称：巴佛洛霉素A1；巴弗洛霉素A1

Synonyms：巴佛洛霉素A1; BafA1

纯度：99.95%

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性，可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素， 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。

生物活性：精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 (BafA1) 是一种特异性可逆的 液泡 H⁺-ATPase (V-ATPase) 抑制剂，IC 值₅₀ 值为 4-400 nmol/mg。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 是一种大环内酯类抗生素，也用作晚期自噬 抑制剂。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 阻断自噬体-溶酶体融合并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目标：V-ATPase^[1] 体外 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 处理不同类型的膜 ATP 酶，I ₅₀ 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg 用于真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays< /i>）和动物（牛肾上腺髓质）。 I₅₀ 值是指每毫克蛋白质对 ATP 酶活性产生 50% 抑制的 μmol 巴弗洛霉素 A1^[1]。
巴弗洛霉素 A1 ((-)- 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1) 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量^[2]。
低浓度的 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 (1 nM) 有效且特异性地抑制和杀死小儿 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期阶段、线粒体并诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1诱导Beclin 1与Bcl-2结合，进一步抑制细胞自噬，促进细胞凋亡^[5]。
BEL-7402肝癌和HO-8910的生长精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 抑制卵巢癌细胞系，转移潜能被抑制。透射电子显微镜和 capsase-3 和 -9 检测表明 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡^[6]。
精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长，包括金黄色仓鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞，无论它们是否被转化，以及 PC12 和 HeLa 细胞。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 抑制细胞生长的 IC₅₀ 范围为 10 至 50 nM^[7]。 体内：低剂量巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg) 的长期治疗会轻微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照组没有显着差异。然而，与对照组相比，使用高剂量巴弗洛霉素 A1 (1 mg/kg) 长期治疗 21 天后显着抑制肿瘤生长^[8]。
巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg)或 1 mg/kg；每天腹腔注射，持续 3 天）可延长患有晚期疾病的 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的存活期^[9]。

体外：精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 可处理不同类型的膜 ATPase，真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和动物 (牛肾上腺髓质) 的液泡 ATPase 的 I50 分别为 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg。I50 值是指每毫克蛋白质中 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 的 μmol 数，可抑制 50% 的 ATPase 活性[1]。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 ((-)-精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1) 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量[2]。低浓度 (1 nM) 的 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 可有效且特异性地抑制和杀死儿童 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期阶段，即线粒体，并诱导 caspase 非依赖性细胞凋亡。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 诱导 Beclin 1 与 Bcl-2 结合，从而进一步抑制自噬并促进细胞凋亡[5]。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 可抑制 BEL-7402 肝细胞癌和 HO-8910 卵巢癌细胞系的生长，并抑制其转移潜能。透射电子显微镜和 capsase-3 和 -9 测定表明 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 可诱导细胞凋亡[6]。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长，包括金黄地鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞（无论是否转化）以及 PC12 和 HeLa 细胞。 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：低剂量 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg）慢性治疗会轻微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照组无明显差异。然而，与对照组相比，高剂量 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1（1 mg/kg）慢性治疗在 21 天后可显著抑制肿瘤生长[8]。精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg 或 1 mg/kg；每日腹腔注射，连续 3 天）可延长晚期 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的生存期[9]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将荷瘤小鼠随机分为三个实验组：低剂量 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg/天）治疗组（n=5）、高剂量 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1（1 mg/kg/天）治疗组（n=5）和对照组（n=5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用0.05%胰蛋白酶消化细胞，悬浮于含10% FCS的培养基中，向96孔板每孔中加入200 µL悬浮液。培养20小时使细胞粘附。向孔中加入精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1，最终浓度为200、400和800 nM，重复三次。在24、48和72小时时，向细胞中加入20 µl WST-1。在37°C下孵育4小时后，用分光光度计读取435 nm处以675 nm为参比的光密度（OD）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Macrolide

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参考文献：

[1]. Yuan N, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.
[2]. Lu X, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.
[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.
[4]. Ohta T, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.
[5]. Mauvezin C, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 disrupts autophagic flux by inhibiting both V-ATPase-dependent acidification and Ca-P60A/SERCA-dependent autophagosome-lysosome fusion. Autophagy. 2015;11(8):1437-1438.
[6]. Yuan N, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015;100(3):345-356.
[7]. Yoshimori T, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1, a specific inhibitor of vacuolar-type H(+)-ATPase, inhibits acidification and protein degradation in lysosomes of cultured cells. J Biol Chem. 1991;266(26):17707-17712
[8]. Bowman EJ, et al. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988;85(21):7972-7976.
[9]. Cattani L, et al. 精品视频一区二区三区 Bafilomycin A1 and intracellular multiplication of Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 1997;41(1):212-214.