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精品视频一区二区三区 SB290157 trifluoroacetate

MCE 国际站：精品视频一区二区三区 SB290157 trifluoroacetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1140525-25-2

纯度：0.9965

货号：HY-101502A

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品视频一区二区三区 SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂，IC50值为200 nM。

体外：SB 290157 是一种 125I-C3a 放射性配体竞争性拮抗剂，可与表达人类 C3aR (RBL-C3aR) 的大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞结合，IC50 为 200 nM。SB 290157 以浓度依赖性方式阻断 C3a 诱导的 C3aR 内化，并阻断 C3a 诱导的 RBL-C3aR 细胞和人类中性粒细胞中的 Ca2+ 动员，IC50 分别为 27.7 和 28 nM。SB 290157 对 C3aR 具有选择性，因为它不会拮抗 C5aR 或其他六种趋化性 G 蛋白偶联受体。 SB 290157 还抑制 C3a 诱导的表达小鼠和豚鼠 C3aRs 的 RBL-2H3 细胞的 Ca2+ 动员。它能有效抑制豚鼠血小板中 C3a 介导的 ATP 释放，并抑制 C3a 诱导的灌注大鼠尾动脉对场刺激的收缩反应增强[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SB 290157 可抑制豚鼠 LPS 诱导的气道中性粒细胞增多症模型中的中性粒细胞募集，并减少大鼠佐剂诱导的关节炎模型中的爪水肿[1]。该拮抗剂仅在 3 小时后才能够减轻关节肿胀，浓度为 30 mg/kg 时可观察到关节肿胀约 50% 的抑制。与补体消耗的幼稚小鼠相比，C3 水平在 3 小时后显著降低。此外，观察到 C3 激活并随着抗 OVA pAb 的浓度逐渐增加[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：从佐剂注射当天开始，以 30、10 和 3 mg/kg 腹腔注射 SB 290157，每日两次，最终体积为 0.5 mL。笼子经过改造，使患病动物可以自由进食和饮水。对照组动物仅给予载体。爪体积变化以 10-12 只动物/组的平均值和 SEM 表示，并计算后爪水肿的抑制百分比[1]。小鼠：在 0（注射 OVA 后立即）和 2 小时腹腔注射两次 C3aR 拮抗剂 SB 290157（10 或 30 mg/kg），同时使用 PBS 中的 5% 乙醇作为载体对照。在注射前、0.5 小时以及注射 OVA 后每小时（直至 5 小时）使用刻度盘厚度计测量关节肿胀[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：200 nM (C3aR)[1]

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参考文献：

[1]. Ames RS, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3areceptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models. J Immunol. 2001 May 15;166(10):6341-8.

[2]. Hutamekalin P, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonalantibody-induced arthritis. J Pharmacol Sci. 2010;112(1):56-63.