Boc-Val-Cit-PAB-PNP|CAS号：870487-10-8 的应用

Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一种在生物化学和药物研究中具有重要应用价值的化合物，特别是在抗体药物偶联物（ADC）的制备中扮演着关键角色。以下是对Boc-Val-Cit-PAB-PNP的详细介绍：

一、基本信息

化学名称：Boc-Val-Cit-PAB-PNP

CAS编号：870487-10-8

分子式：C30H40N6O10

分子量：644.682（或644.6728，根据计算方式略有差异）

结构式：

二、化学结构

Boc（叔丁氧羰基）：一种常用的保护基团，广泛应用于氨基酸或肽的合成中，用于保护氨基不被其他试剂攻击。

Val（缬氨酸）：一种必需氨基酸，具有疏水性，常用于肽合成中，作为合成多肽或目标分子与其他功能基团结合的构建块。

Cit（瓜氨酸）：一种非必需氨基酸，通常与缬氨酸一起用于多肽合成，可以增加分子的多样性，并在生物学上有特别的作用，如促进一氧化氮的合成。

PAB（p-氨基苯基连接子）：一个常见的连接子，在化学合成中通常用于将其他分子（如药物、标记物等）连接到肽链或抗体上。

PNP（4-硝基苯基磷酸酯）：一个含有磷酸酯的化学基团，常用于生物化学合成中作为活性基团，具有较高的反应性，能够与其他含氨基的分子进行化学反应，形成强稳定的化学键。

三、性质与特点

可裂解性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一种可裂解的ADC linker，当ADC药物进入目标细胞后，该linker可以在特定的酶作用下裂解，从而释放细胞毒性药物以杀死细胞。

稳定性：由于其结构中的叔丁氧羰基保护基团和其他化学基团的存在，Boc-Val-Cit-PAB-PNP在体内相对稳定，不易被水解或分解。

生物相容性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP具有良好的生物相容性，能够在生物体内与其他分子发生相互作用，而不引起显著的免疫反应或毒性反应。

四、功能与应用

ADC药物制备：Boc-Val-Cit-PAB-PNP在ADC药物的制备中起着连接抗体和细胞毒性药物的关键作用。通过将其与特定的抗体和细胞毒性药物连接起来，可以制备出针对特定疾病的ADC药物。

科学研究：Boc-Val-Cit-PAB-PNP还用于生物化学和分子生物学领域的研究，如蛋白质相互作用、药物代谢动力学等。通过对其生物活性和作用机制的研究，可以进一步了解其在生物体内的功能和作用方式。

五、安全性与储存条件

安全性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一种实验室化学品，仅供科研使用，不得用于人体实验或非科研性质的动物实验。在使用时，应严格遵守相关的安全操作规程和储存条件，以避免对人体或环境造成危害。

储存条件：通常建议将Boc-Val-Cit-PAB-PNP储存在低温（如-20℃或2~8℃，惰性气体环境）下，以保持其稳定性和活性。

六、合成与制备

Boc-Val-Cit-PAB-PNP的合成通常涉及固相多肽合成法（SPPS）等有机合成方法。这些方法涉及氨基酸在树脂载体上的逐步耦合，树脂载体用于在合成过程中固定肽，允许以可控和有效的方式合成肽。

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