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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站：PS210
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-121629
CAS：1221962-86-2
纯度：98.30%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
生物活性：PS210 是一种有效的选择性 PDK1 激活剂，Kd 为 3 μM，靶向 PDK1 . PS210 对其他蛋白激酶无活性，包括 PDK1 下游信号组件，如 S6K、PKB/Akt 或 GSK3。在细胞中，PS210 的前体药物 (PS423) 作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活[1] [2] 。 IC50 和目标：Kd：3 μM (PDK1)[2] 体外： 当 PS210 诱导 PDK1 稳定到温度梯度时， PS210 稳定了残基 Arg131，它位于螺旋 aC 另一端的螺旋 aB 对面。因此，构成磷酸盐结合位点一部分的残基似乎是一个固定点，允许在 PDK1 激活过程中螺旋相对移动[1]。
IC50 & Target：Kd: 3 μM (PDK1)[2]
热销产品： Crystal Violet |Linarin |Dasatinib (hydrochloride) |L-Cystine |Hippuric acid |ML 2-14 |Cefpodoxime |Isosilybin A |ML115 |Ertapenem sodium
Trending products： Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63.
[2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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