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精品啪啪一级免费视频 ARV-825

MCE 国际站：精品啪啪一级免费视频 ARV-825

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16954

CAS：1818885-28-7

纯度：99.32%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品啪啪一级免费视频 ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。精品啪啪一级免费视频 ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

生物活性：精品啪啪一级免费视频 ARV-825 是由 Cereblon 和 BRD4 的配体连接的 PROTAC。 精品啪啪一级免费视频 ARV-825 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，K_d 分别为 90 和 28 nM。 IC50 和目标：Kd：90 nM（BRD4 的溴结构域 1），28 nM（BRD4 的溴结构域 2）^[1] 体外： 精品啪啪一级免费视频 ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑。 精品啪啪一级免费视频 ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon，导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。鉴于 精品啪啪一级免费视频 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 结合部分对其各自靶标的 K_d 分别为 28-90 nM 和 ~3 μM，这表明 精品啪啪一级免费视频 ARV-825 以亚化学计量方式介导 BRD4降解。与 BRD4 抑制剂^[1]相比，精品啪啪一级免费视频 ARV-825 治疗可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制。

激酶实验：使用 DiscoverX[1] 的 BROMOscan 确定化合物（例如 精品啪啪一级免费视频 ARV-825）与 BRD4 的溴结构域 1 和 2 的亲和力。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]

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参考文献：

[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.