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SN-011

MCE 国际站：SN-011

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-145010

CAS：2249435-90-1

纯度：99.73%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。

生物活性：SN-011 是一种有效的选择性小鼠和人类 STING 抑制剂，对 STING 信号转导的 IC₅₀ 为 76 nM。 SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。 SN-011可用于STING驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：IC50：76 nM（STING 信号）^[1] 体外： SN-011（1 μM；预处理 6 小时) 显着抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 STING 刺激物诱导的 Ifnb、Cxcl10 和 Il6 mRNA 表达^[1]。
SN-011（0.001-10 μM；经过预处理6 h) 抑制 MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和人包皮成纤维细胞 (HFF) 中 2'3'-cGAMP 诱导的 Ifnb 表达，IC₅₀ 分别为 127.5、107.1 和分别为 502.8 nM^[1]。
SN-011（1 μM；预处理 3 小时）抑制 HFF 中 2'3'-cGAMP 诱导的 STING 寡聚化和磷酸化^{[ 1]}.
SN-011 (1 μM) 抑制 HSV-1 感染（4 小时）、HT-DNA（1 小时）或 2'3'-cGAMP 刺激（30 分钟）诱导的 STING内质网到高尔基体的易位^[1]。 体内：SN-011（5 mg/kg；每周腹腔注射 3 次，持续一个月）强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的特征，并保护 Trex1< sup>?/? 来自死亡的小鼠^[1]。

体外：SN-011 (1 μM；预处理 6 小时) 显著抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 STING 刺激物诱导的 Ifnb、Cxcl10 和 Il6 mRNA 表达[1]。 SN-011 (0.001-10 μM；预处理 6 小时) 抑制 MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 和人包皮成纤维细胞 (HFF) 中 2′3′-cGAMP 诱导的 Ifnb 表达，IC50 s 分别为 127.5、107.1 和 502.8 nM[1]。 SN-011 (1 μM；预处理 3 小时) 抑制 2'3'-cGAMP-在 HFF 中诱导 STING 寡聚化和磷酸化[1]。 SN-011 (1 μM) 抑制 HSV-1 感染 (4 h)、HT-DNA (1 h) 或 2' 3'-cGAMP 刺激 (30 分钟) 诱导 STING ER 至高尔基体易位[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SN-011 (5 mg/kg；每周腹腔注射 3 次，持续一个月) 强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的标志，并保护 Trex1 / 小鼠免于死亡[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：76 nM (STING signaling)[1]

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参考文献：

[1]. Hong Z, et, al. STING inhibitors target the cyclic dinucleotide binding pocket. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jun 15;118(24):e2105465118.