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BT2

MCE 国际站：BT2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114855

CAS：34576-94-8

纯度：99.81%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。

生物活性：BT2 是一种BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.19 μM。 BT2 与 BDK 的结合会触发 N 末端结构域中的螺旋运动，从而导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离 ^[1]。 BT2（化合物 4）也是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，K_i 值为 59 μM^[2] 。 IC50 和目标：IC50：3.19 μM（BCKDC 激酶）^[1]； Ki：59 μM (Mcl-1)^[2] 体内： BT2（20 mg/kg/天；腹膜内注射；每天； 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）与载体处理的动物相比，处理可显着增强心脏中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。在肌肉和肾脏中获得的激活分别为 3.6 倍和 3.8 倍。上述组织中 BCKDC 活性的倍数激活与长期 BT2 治疗后心脏、肌肉和肾脏中的磷酸化降低相关。 BT2 治疗可降低肾脏和心脏中 BDK 的蛋白质水平^[1]。

体内：BT2（20 mg/kg/天；腹膜内注射；每日；连续 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）治疗与接受载体治疗的动物相比，可显著增强心脏中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。肌肉和肾脏中的激活率较低，分别为 3.6 倍和 3.8 倍。长期 BT2 治疗后，上述组织中 BCKDC 活性的 1 倍激活与心脏、肌肉和肾脏中磷酸化的降低相关。BT2 治疗可降低肾脏和心脏中 BDK 的蛋白质水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：BDK 3.19 μM (IC50) Mcl-1 59 μM (Ki)

热-销产品：Fluconazole  | CHZ868  | Genistein  | Hydroxychloroquine  | Axitinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.
[2]. Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.