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MCE 国际站:BT2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-114855
CAS:34576-94-8
纯度:99.81%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。
生物活性:BT2 是一种BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 为 3.19 μM。 BT2 与 BDK 的结合会触发 N 末端结构域中的螺旋运动,从而导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离 [1]。 BT2(化合物 4)也是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM[2] 。 IC50 和目标:IC50:3.19 μM(BCKDC 激酶)[1]; Ki:59 μM (Mcl-1)[2] 体内: BT2(20 mg/kg/天;腹膜内注射;每天; 7 天;C57BL/6J 雄性小鼠)与载体处理的动物相比,处理可显着增强心脏中的 BCKDC 活性(12.3 倍)。在肌肉和肾脏中获得的激活分别为 3.6 倍和 3.8 倍。上述组织中 BCKDC 活性的倍数激活与长期 BT2 治疗后心脏、肌肉和肾脏中的磷酸化降低相关。 BT2 治疗可降低肾脏和心脏中 BDK 的蛋白质水平[1]。
体内:BT2(20 mg/kg/天;腹膜内注射;每日;连续 7 天;C57BL/6J 雄性小鼠)治疗与接受载体治疗的动物相比,可显著增强心脏中的 BCKDC 活性(12.3 倍)。肌肉和肾脏中的激活率较低,分别为 3.6 倍和 3.8 倍。长期 BT2 治疗后,上述组织中 BCKDC 活性的 1 倍激活与心脏、肌肉和肾脏中磷酸化的降低相关。BT2 治疗可降低肾脏和心脏中 BDK 的蛋白质水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:BDK 3.19 μM (IC50) Mcl-1 59 μM (Ki)
热-销产品:Fluconazole | CHZ868 | Genistein | Hydroxychloroquine | Axitinib
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.
[2]. Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全-球独-家化合物库,我们致力于为全-球科研客户提供前沿最-全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶-级期刊及制药专-利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最-新的制药及生命科学研究进展,为您提供最-新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知-名科研机构建立了长期的合作。
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