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精品啪啪一级免费视频 Vismodegib

MCE 国际站：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10440

CAS：879085-55-9

中文名称：维莫德吉

Synonyms：维莫德吉; GDC-0449

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

生物活性：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 通路抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib 还抑制 P-gp、ABCG2，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM^{[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM（刺猬蛋白）、3.0 μM (P-gp)、1.4 μM (ABCG2)[1][2] 体外： 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (HhAntag691) 是一种 ABCG2 抑制剂，可通过阻断 HEK293 细胞中 NSC 279836（另一种 ABCG2 底物）的输出来增加其有效细胞内浓度。 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (HhAntag691, 10 μM) 使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感[2]。 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib（25 μM 或 50 μM）浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞[3]。 体内：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib 是一种新型小分子 HPI，常用于临床试验[1]。 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (0.3 to 75 mg/kg, po) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 精品啪啪一级免费视频 Vismodegib（> 46 mg/kg，口服）导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟[4]。}

体外：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (HhAntag691) 是一种 ABCG2 抑制剂，可通过阻断 HEK293 细胞中 NSC 279836 (另一种 ABCG2 底物) 的输出来增加其有效细胞内浓度。精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (HhAntag691，10 μM)，使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感[2]。精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (25 μM 或 50 μM) 浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (0.3 to 75 mg/kg，po) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。精品啪啪一级免费视频 Vismodegib (> 46 mg/kg，口服) 导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：当肿瘤达到 200 至 350 mm3 时，将荷瘤小鼠分配到肿瘤体积匹配的组中。通过间歇性次优剂量的 Ptch+/−、p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植，开发出 vismodegib 抗性的髓母细胞瘤同种异体移植 sg274。精品啪啪一级免费视频 Vismodegib 配制成 0.5% 甲基纤维素、0.2% 吐温-80 (MCT) 的悬浮液，口服给药。使用数字卡尺确定肿瘤体积，公式为 (L×W×W)/2。肿瘤生长抑制 (%TGI) 计算为各剂量组每天拟合曲线下面积 (AUC) 相对于载体的百分比，即 %TGI=100×1-(AUC 治疗/天)/(AUC 载体/天)。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：进行 MTT 测定时，将 MTT 试剂加入每个孔中，使最终浓度为 150 µg/mL，并在 37°C 下孵育细胞 1 至 2 小时。然后用 DMSO 替换培养基以溶解反应产物。使用 spectra MAX 340pc 平板读数仪定量 570 nm 处的吸光度。对于 XTT 测定，将 1 mg/mL XTT 与 0.025 mM PMS 混合，并将 50 µL 混合物加入每个孔中，并在 37°C 下孵育 4 小时。在平板振荡器上混合平板后，测量 450 nm 处的吸光度。所有结果均标准化为对照中获得的吸光度百分比。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：3 nM (hedgehog), 3.0 μM (P-gp), 1.4 μM (ABCG2)[1][2]

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参考文献：

[1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.
[2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.
[3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca²⁺ homeostasis and inhibits cell growth in NSC 119875-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.
[4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.
[5]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (精品啪啪一级免费视频 Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554.
[6]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.