MCE 国际站:精品网站在线免费观看 U0126-EtOH
CAS:1173097-76-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:U0126 (精品网站在线免费观看 U0126-EtOH) 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂,具有 IC50s 分别为 72 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂[1][2][3][4]。 IC50 和目标:IC50:70/60 nM (MEK1/2)[1] 体外: 用 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH (U0126) 处理有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1),但需要 μM 浓度的 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC50 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM,在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%),而 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH (U0126) 强烈降低 S 期细胞的比例 (9.92%) 并增加处于 S 期的细胞比例G0-G1阶段和较小程度的G2/M[3]阶段。
体内:每天用 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH(U0126;ip,10.5 mg/kg)处理小鼠。在对照实验中,肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反,在所有 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH 实验中,植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外,在注射后 9 天和之后[3],使用 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。
对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO),然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH(U0126;ip,30 mg/kg)处理。 精品网站在线免费观看 U0126-EtOH处理后,S6c的血管收缩明显减少[4]。
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销售产品:Lonafarnib | Cholestyramine | Bergapten | L-Glutamic acid (monosodium salt) | CM-H2DCFDA | Rhodamine 6G | LXR-623 | RO4929097 | JD-5037 | Epoprostenol (sodium)
研究领域:MAPK/ERK Pathway | Autophagy | Anti-infection
作用靶点:MEK | Autophagy | Mitophagy | Influenza Virus
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.[3]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.[4]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.
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