增/助/潜溶剂
目前有近 70% 以上的药物因其溶解度低在实体筛选中应用受限，溶解度低还会导致药物吸收不稳定、生物利用度低、损伤实验细胞或动物[1-2]。
为提高难溶性药物的溶解度，科研工作者们采取了各种措施，如超声、加热、调节溶液 pH、改变药物粒径、将药物制成盐形式、使用表面活性剂、使用助溶剂等[3-5]。
增溶是指在难溶性药物溶液中加入表面活性剂使其溶解度增加的方法。其中，加入的表面活性剂被称为增溶剂。其原理是表面活性剂在水中形成胶束，使难溶性药物被包藏或吸附，从而增大溶解量。常用的增溶剂主要包括聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等[6]。
助溶是指在难溶性药物溶液中加入第三种物质使其溶解度增加的方法。其中，加入的第三种物质被称为助溶剂，一般是低分子化合物。其原理主要是药物与小分子物质形成水溶性的络合物、缔合物或复盐等。常用的助溶剂主要包括部分有机酸及其钠盐、酰胺类或胺类化合物等[6]。
潜溶是指当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单一溶剂中显著增大。该混合溶剂被称为潜溶剂。其原理是使用混合溶媒，根据不同溶剂对药物分子的不同结构具有特殊亲和力的原理，能使药物在某一比例时达到最大溶解度。常用的潜溶剂主要包括乙醇、丙二醇、甘油等[7]。
简单点来说，增溶剂是一些具有增溶作用的表面活性剂；助溶剂是在难溶性药物和溶剂中加入的第三种物质，一般是低分子化合物；潜溶剂则是两种溶剂组成的混合溶剂。
• 选择毒性小，不会对实验体造成损伤的相关溶剂
• 选择在灭菌或长期保存时也可保持稳定的相关溶剂（助溶剂作为单一溶剂时，可长期储存，但配置在最终溶液体系时，建议现配现用）
• 尽可能选择在较低浓度下就能使难溶性药物溶解的溶解度
• 使用时可筛选出最适浓度
• 使用时确保药物可溶解或溶解为均匀悬浊液
• 使用正确的添加顺序
正确的添加顺序：例如 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80 + 45% saline， 这里百分比指各个溶剂在最后溶解体系的比例。
话不多说，咱直接上案例！
图 1. 单独或联合用药对肿瘤细胞的影响
In vivo： PTX (10mg/kg i.p., weekly) or vehicle (PTX diluted solution; 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% Saline).
来自 MCE 客户发表文献：Mil Med Res. 2022 Jul 6;9(1):37.
来自 MCE 客户发表文献：Cell Host Microbe. 2021 Feb 10;29(2):222-235.e4.
参考文献
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