PIK3CA基因编码PIK3CA蛋白即PI3Kp110a，是Ⅰ类磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)的p110催化亚单位，属于磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)家族。PI3Ks家族参与多种信号通路，调节细胞功能。正常情况下，由其活化产生的类脂产物可作为第二信使结合并激活多种细胞内的靶蛋白，形成一个信号级联复合物，终调节细胞的增殖、分化、存活和迁移等。在PI3Ks家族中的PI3K-Akt信号通路在人类肿瘤中失调，该通路某些成分的突变所导致的功能获得或缺失能够引起细胞转化。该通路调节肿瘤细胞的增殖和存活，与肿瘤的侵袭转移行为也密切相关。PIK3CA编码的PI3Kp110a是目前发现的PI3K家族成员中一个发生体细胞突变而致癌的基因。

PIK3CA是位于3号染色体上的原癌基因，共有20个外显子。PIK3CA突变约80%发生在螺旋区（Helical）和激酶区（Kinase）这两个热点区域，大量数据表明PIK3CA的突变热点集中在9号外显子和20号外显子上，其中常见的三个突变是外显子20上的H1047R，外显子9上的E542K和E545K。

这些突变都能导致PI3K的脂质激酶活性增强。已发现在乳腺癌、非小细胞肺癌等多种癌症中存在PIK3CA基因突变，PIK3CA基因突变引起PI3K/Akt信号通路持续性活化，PI3K作为EGFR下游信号分子被激活，导致肿瘤细胞对EGFR-TKI等药物的耐药。 

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