编码CYP2D6酶的基因位于22号染色体长臂1区3带1亚带上（22q13.1），含有9个外显子和8个内含子，总长达7kb，CYP2D6的cDNA有1521个碱基，蛋白由497个氨基酸组成，相对分子量为5.1*10^4。主要分布在肝脏，在大脑、心肌及小肠也有分布。

CYP2D6基因多态性可引起酶活性及数量的改变，从而导致个体对药物的代谢有明显的差异性。根据药物在人体内的代谢，可将其分为4种类型：*代谢（UM,ultrarapid metabolizer）、强代谢（EM,extensive metabolizer）、中速代谢（IM,intermediate metabolizer）和弱代谢（PM,poor metabolizer）。